History of GCLE
   
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Inovative cephalosporin intermediate for advanced antibiotics
Otsuka Chemical offers chloromethyl cephalosporin GCLE as a new reactive intermediate for cephalosporin antibiotics. In addition to GCLE, Otsuka Chemical provides other potent intermediates, such as those illuastrated below, based on its own expertise and patented know-how. Otsuka Chemical can also produce advanced intermediates by customers' request to meet its specific needs.
GCLEのカルボキシル基はp-メトキシベンジルで保護されています。そこで大塚化学では簡便かつ経済的な脱保護法として「フェノール法」をお勧めします。保護された化合物をフェノールの中で45~50℃、1~2時間加熱するだけで脱保護が行えます。また必要に応じて触媒量の酸を加えることにより反応がスムーズに進行します。脱保護された化合物はNaHCO3水溶液で抽出することにより簡便に単離が可能です。この方法はベンズヒドリルエステルあるいはt-ブチルエステルにも適用でき、反応条件により選択的な脱保護も可能です。
 
 
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